眼科藥理學的特色在於眼睛的解剖屏障與獨特的給藥途徑。多數眼科藥物為局部點用，但也可經結膜下、Tenon 囊下、球後與玻璃體內注射給藥。本章涵蓋眼科藥物的藥動學原理，以及抗微生物、自主神經、抗發炎、診斷與手術相關藥物。

眼科藥物的藥動學#

傳統以全身給藥為基礎的藥動學理論並不完全適用於眼科藥物。

• 吸收：局部點藥後，吸收速率與程度取決於藥物在結膜囊與角膜前淚膜的停留時間、經鼻淚管引流的排除、與淚液蛋白的結合，以及跨角膜與結膜的擴散。可用淚點塞（punctal plugs）延長停留時間。

• 跨角膜吸收為局部眼用藥物作用的理想途徑。角膜可視為「脂－水－脂」三層結構（上皮、基質、內皮），故兼具親水與親脂性質的藥物最適合跨角膜吸收。

• 前驅藥（prodrug）策略可增加角膜通透性，例如 dipivefrin 為 epinephrine 的前驅藥、latanoprost 為前列腺素 F2α 的前驅藥，兩者皆用於青光眼。
• 黑色素結合是重要考量：藥物與虹膜或視網膜色素上皮的黑色素結合可形成藥物儲庫（如 atropine 在深色虹膜中散瞳作用較慢且較久）。

所有眼科藥物都可能經鼻黏膜吸收進入全身循環，因鼻黏膜吸收可避開肝臟首渡代謝，慢性使用時可能引起顯著的全身性副作用。眼藥水中的防腐劑（如 benzalkonium chloride）可能造成點狀或潰瘍性角膜病變。

眼部感染的化學治療#

抗細菌藥物#

• 多種抗生素已製成局部眼用劑型。藥物選擇依病人症狀、臨床檢查與培養／敏感性結果而定。
• 常見眼部感染包括：眼瞼炎（blepharitis）、麥粒腫（hordeolum，俗稱針眼，多為 S. aureus）、淚囊炎（dacryocystitis）、結膜炎（conjunctivitis）、角膜炎（keratitis）。
• **眼內炎（endophthalmitis）**為嚴重的眼內感染；急性術後眼內炎需立即行玻璃體抽吸培養並經驗性注射玻璃體內抗生素。
• 新一代局部 fluoroquinolones 的上市暫時緩解了抗藥性感染的問題。

抗病毒藥物#

• 眼科抗病毒治療的主要適應症為病毒性角膜炎（最常見為單純疱疹病毒 HSV-1）、帶狀疱疹眼炎與視網膜炎。
• **Trifluridine（VIROPTIC）**用於 HSV 角膜結膜炎與上皮性角膜炎。

局部糖皮質素在疱疹性上皮角膜炎中為禁忌，因會促進病毒複製；但在疱疹性盤狀角膜炎（多為細胞媒介免疫反應）中，局部糖皮質素可加速復原。

• CMV 視網膜炎可用 ganciclovir（含玻璃體內植入劑）、foscarnet、cidofovir、valganciclovir 治療。

抗真菌與抗原蟲藥物#

• 唯一商業上市的局部眼用抗真菌劑為多烯類 natamycin（NATACYN）；其餘抗真菌藥需臨時調製。
• 抗原蟲：美國最常見為 Acanthamoeba 與弓蟲（Toxoplasma gondii）。隱形眼鏡配戴者出現角膜炎時應高度懷疑 Acanthamoeba，治療常需聯合局部藥物與多月療程。

自主神經藥物與青光眼治療#

青光眼在美國是致盲的主要原因之一，特徵為進行性視神經盤凹陷與視野缺損。眼壓（IOP）升高是危險因子，但並非疾病的準確指標（部分為正常張力青光眼）。降低眼壓可延緩視神經或視野損害。

當前藥物治療目標為減少睫狀體房水生成並增加經小樑網與葡萄膜鞏膜途徑的房水流出。階梯式用藥常見順序：

前列腺素類似物（一線）#

• Latanoprost、travoprost、bimatoprost 因每日一次給藥、全身副作用少、降壓效果強，已大致取代 β 受體拮抗劑成為第一線藥物。
• PGF2α 類似物經 FP 受體促進經葡萄膜鞏膜途徑的房水流出。

β 腎上腺素受體拮抗劑#

• 非選擇性者（timolol、levobunolol、metipranolol、carteolol）結合 β1 與 β2 受體。
• Betaxolol 為 β1 選擇性，效力較弱（眼部 β 受體多為 β2 亞型），但較不易引起呼吸困難。
• β 阻斷透過降低 cyclic AMP 減少房水生成。

α2 腎上腺素受體促效劑與碳酸酐酶抑制劑#

• Apraclonidine 高度離子化、不過血腦障壁；brimonidine 為親脂性、易穿透角膜。兩者皆減少房水生成並可能增加葡萄膜鞏膜流出。
• 局部碳酸酐酶抑制劑（CAI）：**dorzolamide（TRUSOPT）**與 **brinzolamide（AZOPT）**抑制睫狀體上皮的碳酸酐酶 II，減少碳酸氫鹽形成而降低眼壓。
• 複方製劑如 timolol + dorzolamide（COSOPT）、timolol + brimonidine（COMBIGAN）可減少點藥次數、改善順從性。

縮瞳劑（miotics）#

• 歷史上重要但現已較少使用。Pilocarpine、carbachol 為擬膽鹼藥，echothiophate 為有機磷酸酯類膽鹼酯酶抑制劑。透過收縮睫狀肌促進房水流出。

Apraclonidine 與 brimonidine 可造成新生兒的中樞神經抑制與呼吸暫停，在 2 歲以下兒童為禁忌。膽鹼酯酶抑制劑可促進白內障形成，在有水晶體（phakic）病人應優先使用直接縮瞳劑。

葡萄膜炎與斜視#

• 葡萄膜炎（uveitis）：使用 cyclopentolate、tropicamide 或長效抗蕈毒鹼藥物（atropine、scopolamine）預防虹膜後黏連並緩解睫狀肌痙攣的疼痛。
• 斜視（strabismus）：兒童斜視可導致弱視（amblyopia）；atropine 點於優勢眼可造成睫狀肌麻痺迫使使用弱視眼。Botulinum toxin type A 核准用於斜視與眼瞼痙攣。

免疫調節與抗有絲分裂藥物#

糖皮質素#

• 局部劑型包括 dexamethasone、prednisolone、fluorometholone、loteprednol 等，用於眼部過敏、前葡萄膜炎與術後發炎。

類固醇可造成後囊下白內障、續發性感染與續發性開放性隅角青光眼。有青光眼家族史者眼壓上升風險顯著增加（高達 90%）。「軟性類固醇」（如 loteprednol）可降低但無法消除眼壓上升風險。

非類固醇抗發炎藥物（NSAIDs）#

• 五種局部 NSAIDs 核准用於眼科：flurbiprofen、ketorolac、diclofenac、bromfenac、nepafenac。用於對抗白內障手術中的不必要縮瞳、術後發炎與類囊狀黃斑水腫。罕見情況下可能引起角膜融解與穿孔。

抗組織胺與肥大細胞穩定劑#

• H1 拮抗劑（pheniramine、antazoline）常與血管收縮劑 naphazoline 併用緩解過敏性結膜炎。
• 肥大細胞穩定劑：cromolyn sodium、lodoxamide、nedocromil。
• olopatadine、ketotifen、azelastine 等兼具 H1 拮抗與肥大細胞穩定特性。

免疫抑制與抗有絲分裂劑#

• 主要應用為青光眼與角膜手術中使用 5-fluorouracil 與 mitomycin C，藉限制術後傷口癒合來提高濾過手術成功率。

Mitomycin 對眼內結構極具毒性，使用時須謹慎避免眼內滲入。雖然能提高手術成功率，仍須留意潛在的延遲性嚴重眼部併發症。

• 局部 **cyclosporine（RESTASIS）**核准用於與發炎相關的慢性乾眼，抑制 T 細胞活化。

手術用藥與診斷用藥#

• 術前防腐：povidone iodine（BETADINE）。
• 前段手術輔助：黏彈性物質（hyaluronate、chondroitin sulfate）維持空間並保護組織。
• 眼科黏著劑：cyanoacrylate 組織黏著劑用於角膜潰瘍與穿孔（適應症外使用）。
• 玻璃體替代物：氣體（SF6、perfluoropropane）、全氟碳液體、矽油（silicone oil）用於視網膜剝離復位。
• 止血與血栓溶解：thrombin 用於眼內止血；組織胞漿素原活化劑（t-PA, alteplase）協助清除血塊。
• 診斷染劑：fluorescein 顯示角膜上皮缺損；rose bengal 與 lissamine green 染色失活組織；視網膜血管攝影使用 fluorescein 或 indocyanine green。

治療視網膜新生血管與黃斑部退化#

• Verteporfin（VISUDYNE）：光動力治療，靜脈給藥後經非熱性雷射活化，在氧氣存在下產生自由基造成血管阻塞。
• 抗 VEGF 藥物：pegaptanib（選擇性 VEGF 拮抗劑 aptamer）、bevacizumab、ranibizumab，皆以玻璃體內注射治療新生血管（濕性）型老年性黃斑部退化（ARMD）等。

抗 VEGF 藥物除注射相關的出血與感染風險外，亦曾與腦血管意外風險相關聯。

麻醉、系統性藥物的眼部副作用與維生素#

• 眼科麻醉：局部用 proparacaine、tetracaine 點劑與 lidocaine 凝膠；浸潤與球後阻斷用 lidocaine、bupivacaine。多數吸入性麻醉劑與中樞神經抑制劑會降低眼壓，但 ketamine 例外（會升高眼壓）。
• 系統性藥物的眼部副作用：topiramate 可引起隅角閉鎖性青光眼；hydroxychloroquine／chloroquine 造成「靶心狀（bull’s-eye）」黃斑病變；amiodarone 造成渦旋狀角膜沉積（cornea verticillata）；PDE5 抑制劑（sildenafil 等）可引起視覺異常。
• 維生素 A 與視覺循環：視網膜的感光由桿細胞與錐細胞達成，發色團為 11-cis-retinal。視紫質（rhodopsin）由 opsin 與 11-cis-retinal 結合而成。維生素 A 缺乏會干擾暗光視覺，造成夜盲（nyctalopia）。